A penicilina, o primeiro antibiótico da história é, conjuntamente com os seus derivados, dos antibióticos mais usados em todo o mundo.
A penicilina foi descoberta pelo médico e microbiologista escocês Sir Alexander Fleming, em 1928. Médico, cirurgião e bacteriologista, Alexander Fleming (1881-1955) serviu durante a 1ª Guerra Mundial num hospital de campanha na frente ocidental em França, tendo observado que muitos dos soldados atingidos por balas morriam de septicemia, uma infeção generalizada do organismo. De volta ao St. Mary´s Hospital, em Londres, com o desejo de descobrir uma forma de reduzir o sofrimento e a mortalidade dos soldados feridos, dedicou-se a investigar culturas de bactérias e substâncias antibacterianas e a estudar, em particular, a bactéria Staphylococcus aureus, responsável pela infeção em feridas provocadas por armas de fogo.
Em 1928, antes de sair de férias com a família, Fleming esqueceu-se de algumas placas de Petri contendo colónias bacterianas na sala de incubação. No dia 3 de setembro, ao voltar ao trabalho, Fleming reparou que a cultura numa das placas, que se encontrava destapada, estava contaminada por um fungo e que as colónias que estavam próximas dos fungos estavam mortas, ao contrário do que acontecia com as mais distantes que continuavam vivas. Conhecido pelo seu pensamento crítico, Fleming rapidamente percebeu que havia algo de interessante sobre este fungo que crescera na placa. Mostrou a placa aos seus colegas de laboratório mas nenhum ficou muito impressionado. Mais tarde, identificou o fungo como o Penicillium notatum, o qual tinha produzido uma substância capaz de matar as bactérias, à qual deu o nome de penicilina. O fungo terá tido origem num laboratório no andar de baixo onde se estudavam fungos. Fleming continuou a realizar várias experiências para determinar o efeito do fungo em outras bactérias nocivas, tendo-se mostrado eficaz contra grande número delas.
Anunciada por Fleming em 13 de fevereiro de 1929, a penicilina não impressionou a comunidade científica da época, tendo a descoberta passado mais de uma década sem receber o reconhecimento que devia, fundamentalmente porque não se vislumbrava uma aplicação prática da substância, uma vez que não existia uma forma eficiente de a isolar e produzir.
Entretanto, a Segunda Guerra Mundial, que começou em 1939, aumentou drasticamente a necessidade de tratar infeções em soldados feridos. Em 1940, Ernst Boris Chain (bioquímico), Howard Florey (farmacêutico) e Norman Heatley (bioquímico) desenvolveram um método de purificação e estabilização da penicilina, possibilitando a sua produção em quantidade. Nesse mesmo ano a penicilina foi utilizada, em Inglaterra, no primeiro paciente humano e, no ano seguinte, já estava disponível para ser usada. No Dia D, em 1944, tinha já sido produzia penicilina suficiente para tratar todos os feridos das tropas aliadas.
Como resultado das suas descobertas Fleming, Chain e Florey foram agraciados com o Nobel de Medicina em 1945.
Curiosidade: A primeira pessoa a ser tratada com penicilina em Portugal foi o tenente Fernando Ramôa, em 1944, depois de ter sofrido um grave acidente, com múltiplas fraturas e infeção generalizada, nos Açores, onde estava a cumprir serviço militar.